أولانزابين 5mg

أولانزابين 5mg

Category: Tablets
Classification: CNS
Product English Name: Olanzamed
Product Arabic Name: أولانزاميد
Scientific Name English: Olanzapine
Scientific Name Arabic: أولانزابين
Product Unit: 30 Tablet
Product Strength: 20mg

Category:

Description

علم الأدوية السريري

آلية عمل الدواء:

لا تزال آلية عمل أولانزابين غير مفهومة بشكل كامل، كما هو الحال مع العديد من الأدوية الفعالة في علاج الفصام. ومع ذلك، يُعتقد أن فعاليته العلاجية قد تعود إلى مزيج من تأثيره كحاصر لمستقبلات الدوبامين، إضافة إلى فعاليته كمضاد لمستقبلات السيروتونين من النوع الثاني (5-HT2).

تأثير الدواء على الجسم:

يُظهر أولانزابين ارتباطًا عاليًا كمضاد لمستقبلات السيروتونين ( 5-HT2A و(5-HT6 ، ومستقبلات الدوبامين (D1 إلى D4)، بالإضافة إلى مستقبلات الهيستامين (H1)، ومستقبلات الأدرينالين (α1). كما يُظهر ارتباطًا متوسطًا كمضاد لمستقبلات السيروتونين5-HT3، ومستقبلات الموسكارين الكولينية (M1 إلى M5). أما ارتباطه بمستقبلات الجابا، والبنزوديازيبين، والمستقبلات الأدرينالية من نوع بيتا، يُعد منخفضًا.

Additional information

التركيب

كل قرص قابل للذوبان يحتوي على:
أولانزابين 5 ملجم، 10 ملجم، 20 ملجم.
فئة الدواء: مضادات الذهان غير نمطية.
الحركية الدوائية

الامتصاص:
تصل تراكيز أولانزابين في بلازما الدم إلى ذروتها بعد نحو 6 ساعات من تناول الجرعة الفموية.
التوزيع:
يتم توزيع أولانزابين على نطاق واسع في أنحاء الجسم، ويبلغ حجم التوزيع الظاهر حوالي 1000 لتر. ويرتبط أولانزابين ببروتينات البلازما بنسبة تقارب 93%، ويشمل ذلك بشكل رئيسي الألبومين والجلوبيولين الحمضي α₁، وذلك عبر نطاق واسع من التراكيز (يتراوح بين 7 إلى 1100 نانوجرام/مل).
الاستقلاب:
يُستقلب أولانزابين بشكل واسع في الكبد، وذلك بشكل رئيسي من خلال الارتباط المباشر بحمض الغلوكورونيك (الاستقلاب الغلوكورونيدي المباشر)، ومن خلال الأكسدة بوساطة إنزيمات السيتوكروم CYP. ويتم طرح نحو 7٪ فقط من الجرعة الموسومة إشعاعيًا دون تغيير في البول، مما يشير إلى ارتفاع معدل الاستقلاب. وتُعد المستقلبات الرئيسة المتداولة في الدم، وهما 10-N غلوكورونيد و4-N ديسميثيل أولانزابين، وتعتبر غير فعّالة دوائيًا.
الإخراج:
بعد تناوله فمويًا، يُفرز نحو 57٪ من جرعة أولانزابين عبر البول، وحوالي 30٪ عبر البراز. ولا يُطرح سوى جزء صغير من الجرعة (7٪) في البول دون تغيير، مما يؤكد خضوع الدواء لعملية استقلاب واسعة النطاق قبل التخلص منه. ويتراوح عمر النصف للتخلص من الدواء بين 21 و54 ساعة، بمتوسط يبلغ حوالي 30 ساعة.
قبل البدء باستخدام أقراص أولانزاميد القابلة للذوبان:
أخبر طبيبك إذا كنت تعاني من:
• اضطرابات في القلب.
• نوبات صرع.
• داء السكري أو ارتفاع مستويات سكر الدم (فرط سكر الدم).
• ارتفاع مستويات الكوليسترول أو الدهون الثلاثية.
• أمراض الكبد.
• انخفاض أو ارتفاع في ضغط الدم.
• مرض الزهايمر.
• تضخم البروستاتا لدى الرجال.
• حامل أو تخططين للحمل.
• تقومين بالرضاعة الطبيعية.
دواعي الاستعمال

• الفُصام:
تستخدم أقراص أولانزاميد القابلة للذوبان في العلاج الحاد والمزمن للفصام والاضطرابات الذهانية المرتبطة به.
• الاضطراب ثنائي القطب من النوع الأول:
تستخدم أقراص أولانزاميد القابلة للذوبان لعلاج النوبات الحادة للهوس أو النوبات المختلطة في اضطراب ثنائي القطب من النوع الأول.
الجرعة وطريقة الاستخدام

1. الفصام:
البالغون: تبدأ الجرعة الأولية عادةً من 5 ملجم إلى 10 ملجم يوميًا، بهدف الوصول إلى جرعة 10 ملجم يوميًا خلال عدة أيام. ينبغي إجراء أي تعديلات إضافية في الجرعة إذا لزم الأمر على فترات لا تقل عن أسبوع واحد. وتكون الجرعة اليومية المستمرة عادةً ضمن نطاق 10 إلى 20 ملجم باليوم.
المراهقون (13 – 17 سنة): الجرعة الأولية عادةً ما تكون 2.5 ملجم إلى 5 ملجم/يوم، بهدف الوصول إلى جرعة محددة قدرها 10 ملجم/يوم.
2. الاضطراب ثنائي القطب من النوع الأول (نوبات الهوس أو النوبات المختلطة):
البالغون:
تتراوح الجرعة الأولية عادةً بين 10ملجم إلى 15 ملجم يوميًا، بهدف الوصول إلى جرعة 10 ملجم/ يوم خلال الأيام الأولى من العلاج. أما الجرعة اليومية المستمرة في العلاج الأحادي المستمر فتتراوح ما بين 5 ملجم إلى 20 ملجم باليوم.
المراهقون (13 – 17 سنة): تبدأ الجرعة الأولية عادةً من 2.5ملجم إلى 5 ملجم يوميًا، بهدف الوصول إلى جرعة محددة 10 ملجم يوميًا.
إرشادات الاستخدام: تستخدم أقراص أولانزاميد القابلة للذوبان عن طريق الفم فقط، حيث تذوب بسرعة بمجرد وضعها في الفم. يُنصح بالتعامل مع الأقراص بأيدٍ جافة وبحذر، مع تجنب ملامستها المباشرة قدر الإمكان. لاستخراج القرص، قم بقشْر الغلاف الخلفي للعبوة ثم ضع القرص مباشرة في الفم. كما يمكن إذابة القرص في 125 مل من الماء أو الحليب أو القهوة أو عصير البرتقال أو التفاح، ويُشرب المحلول على الفور.
موانع الاستخدام

متلازمة فرط التحسس الدوائي المصحوبة بفرط اليوزينيات والأعراض الجهازية :(DRESS)
تم الإبلاغ عن حالات لمتلازمة فرط التحسس الدوائي المصحوبة بفرط اليوزينيات وأعراض جهازية (DRESS) أثناء استخدام أولانزابين. وقد تظهر هذه المتلازمة على شكل طفح جلدي، أو التهاب جلد تقشري، مصحوبًا بفرط اليوزينيات (زيادة في خلايا الدم البيضاء من نوع الحمضات)، وارتفاع درجة الحرارة، و/أو تضخم العقد اللمفاوية. بالإضافة إلى مضاعفات جهازية مثل التهاب الكبد، والتهاب الكلى، والتهاب الرئة، والتهاب عضلة القلب، و/أو التهاب التامور. قد تكون متلازمة DRESS قاتلة في بعض الأحيان. يجب إيقاف الأولانزابين إذا اشتبه في حدوث متلازمة DRESS.
متلازمة الذهان الخبيثة (NMS): تم الإبلاغ عن متلازمة عرضية خطيرة قد تكون مميتة، تُعرف أحيانًا باسم المتلازمة الخبيثة للذهان وذلك بالتزامن مع استخدام الأدوية المضادة للذهان، بما في ذلك أولانزابين.
التغيرات الاستقلابية: قد تؤدي مضادات الذهان غير التقليدية، بما في ذلك أولانزابين، إلى تغيّرات استقلابية تشمل فرط سكر الدم، واضطرابات في دهون الدم، وزيادة الوزن، مما قد يسهم في رفع خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية والدماغية.
ارتفاع السكر في الدم ومرض السكري: ينبغي إخضاع المرضى لفحص سكر الدم الصائم في بداية العلاج وبشكل دوري بعد ذلك. كما يجب مراقبة ظهور أعراض فرط سكر الدم، والتي قد تشمل العطش الشديد، التبول المتكرر، الجوع المفرط، والشعور العام بالضعف.
اضطراب في دهون الدم: تمت ملاحظة تغيّرات في مؤشرات دهون الدم. يجب مراقبة مستويات الدهون عند بدء العلاج وبشكل دوري.
خلل الحركة المتأخر (Tardive Dyskinesia): قد تحدث متلازمة تتميّز بحركات لا إرادية، وقد تكون غير قابلة للعكس. يُوصى باستخدام أقل جرعة فعالة ممكنة مع المراقبة المنتظمة للحالة.
قلة الكريات البيض وقلة العدلات ونقص المحببات: توقف عن العلاج عند أول علامة على خلل التنسج الدموي أو إذا انخفض عدد العدلات المطلق إلى أقل من 1000/مم3.
نوبات الصرع: تم الإبلاغ عن حدوث نوبات صرع لدى المرضى الذين عولجوا بالأولانزابين. يُوصى باستخدامه بحذر لدى الأفراد الذين لديهم تاريخ مرضي من النوبات أو حالات قد تُضعف عتبة الصرع.
احتمالية الضعف الإدراكي والحركي: تم تسجيل حدوث النعاس لدى 26٪ من المرضى الذين تلقّوا علاج أولانزابين. لذلك، يُنصح بتوخي الحذر عند قيادة المركبات أو تشغيل الآلات.
فرط برولاكتين الدم: كما هو الحال مع مضادات مستقبلات الدوبامين D2 الأخرى، قد يؤدي استخدام أولانزابين إلى رفع مستويات البرولاكتين في الدم، وقد يستمر هذا الارتفاع خلال فترة الاستخدام المزمن.
عسر البلع: تم الربط بين استخدام مضادات الذهان وحدوث خلل في حركة المريء، ما قد يزيد من خطر الشفط الرئوي.
انخفاض ضغط الدم الانتصابي: يجب تحذير المرضى من احتمال حدوث انخفاض ضغط الدم الانتصابي، خاصة أثناء تعديل الجرعة أو عند استخدام أولانزابين بالتزامن مع أدوية خافضة للضغط.
الاستخدام في فئات خاصة

مرضى القصور الكلوي:
نظرًا لأن أولانزابين يخضع لاستقلاب واسع قبل طرحه في الجسم، ويتم إفراز فقط 7% منه دون تغيير، فمن غير المتوقع أن يؤثر القصور الكلوي بمفرده بشكل كبير على حرائك الدواء. لذلك، لا يلزم تعديل الجرعة في هذه الحالة.
مرضى قصور وظائف الكبد:
من المتوقع أن يؤدي القصور الكبدي إلى انخفاض في تصفية الأولانزابين من الجسم.
الحمل:
يصنف أولانزابين ضمن الفئة (C) في الحوامل. أظهرت الدراسات على الحيوانات أن الجرعات العالية من الأولانزابين قد تُسبب آثارًا ضارة على الجنين، مثل تأخر الولادة وزيادة معدل فقدان الأجنة. لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا لدى النساء الحوامل. لذلك، يجب استخدام أولانزابين أثناء الحمل فقط عندما تُبرّر الفائدة المحتملة للأم المخاطر المحتملة على الجنين.

الرضاعة:
يُفرَز أولانزابين في حليب الأم. لذا، يُوصى بأن تتجنب النساء اللواتي يتلقين علاج أولانزابين الرضاعة الطبيعية، نظرًا لاحتمالية حدوث آثار غير مرغوبة على الرضيع.
الاستخدام في الأطفال:
تم إثبات فعالية وسلامة أولانزابين الفموي في علاج الفُصام والنوبات الهوسية أو المختلطة المرتبطة بالاضطراب ثنائي القطب من النوع الأول، وذلك من خلال دراسات قصيرة المدى أُجريت على مرضى مراهقين تتراوح أعمارهم بين 13 و17 عامًا. وتُوصى بجرعة بدء أقل لدى المراهقين مقارنةً بالجرعة الموصى بها للبالغين.
كبار السن:
يميل عمر نصف إخراج أولانزابين إلى الزيادة عند كبار السن مقارنة بالبالغين الأصغر سنًا. لذلك، ينبغي توخي الحذر عند تحديد الجرعة في هذه الفئة، لا سيما إذا كانت هناك عوامل أخرى قد تؤثر على استقلاب الدواء أو تزيد من حساسية المريض له.
الآثار على القدرة على القيادة واستخدام الآلات:
قد يسبب أولانزابين النعاس لذا يجب توخي الحذر عند القيادة واستخدام الآلات.
الأعراض الجانبية

شائع جدًا: نعاس، زيادة الوزن، زيادة الشهية، جفاف الفم.
شائع: دوخة أو شعور بالدوار، إمساك، تورم (مثل اليدين أو القدمين)، ارتفاع نسبة السكر أو الكوليسترول في الدم، عدم وضوح الرؤية، إرهاق، تململ، رعشة، تصلب العضلات.
غير شائع: صعوبة في التحدث أو البلع، حركات لا إرادية (مثل مص الشفاه، حركات اللسان أو الوجه)، سرعة أو عدم انتظام ضربات القلب، صعوبة في التبول، ارتفاع إنزيمات الكبد.
التداخلات الدوائية

الأدوية المثبطة لإنزيم CYP1A2: قد تُقلّل من طرح الأولانزابين من الجسم (مثل الفلوفوكسامين).
الأدوية المحفزة لإنزيم CYP1A2: قد تؤدي إلى زيادة طرح الأولانزابين من الجسم (مثل: كاربامازيبين، أوميبرازول، وريفامبين). الفحم النشط: أدى إعطاء الفحم النشط بجرعة 1 جرام إلى خفض تركيز الذروة (Cₘₐₓ) والمساحة تحت المنحنى (AUC) للأولانزابين الفموي بحوالي 60%.
الديازيبام والكحول: إن التناول المتزامن مع الأولانزابين يعزز من انخفاض ضغط الدم الانتصابي المُلاحَظ مع استخدام الأولانزابين.
الأدوية الخافضة لضغط الدم: يجب توخي الحذر، إذ قد يُعزّز الأولانزابين التأثيرات الخافضة لضغط الدم لهذه الأدوية.
محفزات ليفودوبا والدوبامين: قد يعاكس الأولانزابين تأثيرات هذه الأدوية.
الجرعة زائدة: قد تسبب الجرعة الزائدة من أولانزابين والتي قد تصل إلى 300 ملجم النعاس، وتداخل الكلام، مع أعراض شائعة مثل الهياج، وسرعة ضربات القلب، وانخفاض مستوى الوعي. يمكن أن تشمل الآثار الخطيرة الشفط الرئوي، والسكتة القلبية، واضطرابات نظم القلب، والنوبات، والاكتئاب التنفسي. لا يوجد ترياق محدد؛ يشمل العلاج مراقبة تخطيط القلب الفورية، وغسل المعدة (إذا كان المريض فاقدًا للوعي، بعد التنبيب)، والفحم النشط خلال 6 ساعات، والرعاية الداعمة التي تركز على مجرى الهواء، والأكسجين، وعلاج انخفاض ضغط الدم مع تجنب الأدوية ذات التأثير المحفز لمستقبلات بيتا الأدرينالية.
التخزين

التخزين:
يحفظ في مكان جاف عند درجة حرارة أقل من 30°م.
حجم العبوة:
أولانزاميد 5 ملجم،10 ملجم، 20 ملجم.
3 أشرطة (ألمنيوم/ألمنيوم) يحتوي كل شريط على 10 أقراص.

Reviews

There are no reviews yet.

Be the first to review “أولانزابين 5mg”

Your email address will not be published. Required fields are marked *

Related products