ڨال-إس 200ملجم

Additional information

التركيب	كل قرص مغلف يحتوي على: ساكوبيتريل/فالسارتان 50 ملجم، 100 ملجم، 200 ملجم. (على هيئة مركب). فئة الدواء: مثبطات مستقبل الأنجيوتنسين – نيبريلايسين (ARNI).
علم الأدوية السريري	آلية عمل الدواء: يتكوّن دواء ساكوبيتريل/فالسارتان من ساكوبيتريل، وهو مثبط لإنزيم نيبريلايسين، وفالسارتان، وهو مثبط لمستقبل الأنجيوتنسين .II يتحول ساكوبيتريل إلى مستقلبه النشط (LBQ657) الذي يثبط إنزيم نيبريلايسين، مما يؤدي إلى زيادة مستويات الببتيدات مثل الببتيدات المدرّة للصوديوم. يقوم فالسارتان بتثبيط مستقبل الأنجيوتنسين II من النوع الأول (AT₁)، مما يقلل من تأثيرات الأنجيوتنسين II، بما في ذلك إفراز الألدوستيرون. يعمل التأثير المشترك على تعزيز وظائف القلب والكلى لدى مرضى فشل القلب. تأثير الدواء على الجسم: أظهرت الجرعات المتكررة من ساكوبيتريل/فالسارتان لدى المشاركين الأصحاء ومرضى فشل القلب تثبيطًا ثابتًا لإنزيم نيبريلايسين إلى جانب تثبيط نظام الرينين-أنجيوتنسين. أظهرت الدراسات السريرية على مرضى فشل القلب ذو الكسر القذفي المنخفض (HFrEF) ومرضى فشل القلب مع الكسر القذفي المحفوظ (HFpEF) زيادة في طرح الصوديوم في البول، وارتفاع مستويات cGMP في البول والبلازما، وانخفاضًا كبيرًا في مستويات NT-proBNP، الألدوستيرون، والإندوثيلين-1.
الحركية الدوائية	الامتصاص: بعد تناوله عن طريق الفم، ينفصل ساكوبيتريل/فالسارتان إلى مكونيه ساكوبيتريل وفالسارتان؛ حيث يُستقلب ساكوبيتريل إلى مستقلبه النشط LBQ657. تصل التراكيز القصوى في البلازما لكل من ساكوبيتريل، وLBQ657، وفالسارتان بعد 0.5 ساعة، و2 ساعة، و1.5 ساعة على التوالي. يبلغ التوافر الحيوي لساكوبيتريل ≥60%، بينما يُظهر فالسارتان الموجود في أقراص ساكوبيتريل وفالسارتان توافرًا حيويًا أعلى في تركيبات الأقراص الأخرى المتاحة في السوق. لا يؤثر الطعام بشكل كبير على التعرض للدواء، لذلك يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه. التوزيع: يرتبط كل من ساكوبيتريل، LBQ657، وفالسارتان بدرجة عالية ببروتينات البلازما (94–97%). يعبر LBQ657 الحاجز الدموي الدماغي بنسبة طفيفة (0.28%). ويبلغ حجم التوزيع الظاهري حوالي 75 لترًا لفالسارتان و103 لترات لساكوبيتريل. الاستقلاب: يتحول الساكوبيتريل بسرعة إلى LBQ657 بواسطة إنزيمات الإستريز ولا يتم استقلابه بشكل كبير بعد ذلك. يخضع الفالسارتان لعملية استقلاب ضئيلة، حيث يتم استرداد حوالي 20% منه على شكل مستقلبات. ويوجد مستقلب هيدروكسيلي بتركيز منخفض في البلازما. الإخراج: بعد تناوله فمويًا، يتم طرح ما بين 52% إلى 68% من ساكوبيتريل (بشكل أساسي على هيئة LBQ657)، وحوالي 13% من فالسارتان ومستقلباته عن طريق البول. بينما يتم إخراج 37% إلى 48% من ساكوبيتريل (LBQ657)، و86% من فالسارتان ونواتج أيضه عن طريق البراز. يبلغ متوسط عمر النصف للإخراج حوالي 1.4 ساعة لساكوبيتريل، 11.5 ساعة لـ LBQ657، و9.9 ساعة لفالسارتان.
قبل البدء بتناول أقرص ڨال-إس	أخبر طبيبك إذا كان: • لديك تاريخ من الوذمة الوعائية الوراثية. • لديك مشاكل في الكلى أو الكبد. • تعاني من السكري. • حامل أو تخططين للحمل. • مرضعة.
دواعي الاستعمال	فشل القلب لدى البالغين: تُستخدم أقراص ڨال-إس لتقليل مخاطر الوفاة بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية ودخول المستشفى بسبب قصور القلب لدى المرضى البالغين المصابين بقصور القلب المزمن. فشل القلب لدى الأطفال: تُستخدم أقراص ڨال-إس لعلاج قصور القلب المصحوب بأعراض مع اختلال وظيفي انقباضي في البطين الأيسر الجهازي لدى مرضى الأطفال بعمر سنة واحدة فما فوق. الجرعة وطريقة الاستخدام: • البالغين: أبدا الجرعة بـ 100 ملجم عن طريق الفم مرتين يوميًا. ثم بعد 2 إلى 4 أسابيع، تُزاد الجرعة إلى الجرعة الدائمة 200 ملجم مرتين يوميًا، حسب تحمل الدواء. • الأطفال: (سنة فما فوق) يجب تناول ڨال-إس عن طريق الفم مرتين يوميًا. ويجب تعديل الجرعة كل أسبوعين بناءً على تحمل المريض.
إرشادات الاستخدام	إرشادات الاستخدام • يجب الالتزام بفترة إيقاف مدتها 36 ساعة عند التحويل من استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لتجنب خطر حدوث الوذمة الوعائية. • المرضى الأطفال يجب استخدام معلّق فموي، يُرجى استشارة الطبيب أو الصيدلي للحصول على تعليمات مفصلة حول طريقة التحضير. موانع الاستعمال: يمنع استخدام ساكوبيتريل/فالسارتان في الحالات التالية: • المرضى الذين لديهم فرط حساسية معروف للدواء او أي من مكوناته. • المرضى الذين لديهم تاريخ من الوذمة الوعائية المرتبطة بالاستخدام السابق لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين. • الاستخدام المتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين يتطلب فترة فاصلة مدتها 36 ساعة عند التبديل. • الاستخدام المتزامن مع الأليسكيرين في مرضى السكري.
التحذيرات والاحتياطات	السمية الجنينة: قد يسبب ضررًا للجنين، خاصة خلال الثلثين الثاني والثالث من الحمل. يجب التوقف عن استخدام الدواء فور اكتشاف الحمل، مالم يوجد بديل علاجي مناسب. الوذمة الوعائية: قد تحدث وقد تكون مهددة للحياة، خاصة إذا أصابت الحنجرة. يجب التوقف الفوري عن استخدام الدواء. انخفاض ضغط الدم: قد يسبب هبوطًا عرضيًا في الضغط، خصوصًا لدى المرضى الذين يعانون من نقص حجم الدم أو الاملاح. يجب تصحيح السبب وتعديل الجرعة إذا لزم الامر. فرط بوتاسيوم الدم: قد يزيد الدواء خطر ارتفاع البوتاسيوم في الدم؛ يجب المراقبة المنتظمة، خصوصًا لدى الفئات عالية الخطورة مثل مرضى الكلى أو السكري. قد يتطلب تعديل الجرعة أو إيقاف العلاج مؤقتاً.
الاستخدام في الفئات الخاصة	مرضى القصور الكلوي: لا حاجة لتعديل الجرعة في حالات القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط. في القصور الكلوي الشديد، يجب بدء العلاج بنصف الجرعة المعتادة لدى البالغين والأطفال، مع التدرج لاحقًا حسب التحمل. يُوصى بجرعة ابتدائية 0.8 ملجم/كجم مرتين يوميًا للأطفال بين 40–50 كجم باستخدام المعلّق الفموي. مرضى اعتلال الكبد: لا حاجة لتعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من اعتلال كبدي خفيف. في حالة الاعتلال المتوسط، يتم البدء بنصف الجرعة المعتادة لدى البالغين والمرضى الأطفال. لا ينصح باستخدامه للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد بسبب نقص البيانات. الحمل: قد يسبب ساكوبيتريل/فالسارتان ضررًا للجنين عند استخدامه خلال فترة الحمل، خاصة في الثلثين الثاني والثالث، مما يؤدي إلى ضعف في وظائف الكلى، وزيادة في معدلات الاعتلال والوفاة. في حال اكتشاف حدوث حمل، يجب التوقف عن استخدام ساكوبيتريل/فالسارتان والنظر في علاجات بديلة، ما لم تكن هناك خيار مناسب وكان الدواء ضروريًا لصحة الأم. الرضاعة: لا تتوفر بيانات حول وجود ساكوبيتريل/فالسارتان في حليب الام أو تأثيره على الرضيع. يفرز الدواء في حليب الحيوانات، وبسبب احتمالية حدوث آثار جانبية خطيرة، لا يُوصى بالإرضاع خلال فترة العلاج. الأطفال: ثبت أن دواء ساكوبيتريل/فالسارتان آمن وفعال لعلاج قصور القلب لدى المرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 إلى 18 عامًا، مع خصائص سلامة مماثلة للبالغين. البيانات الخاصة بالمرضى الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة محدودة وغير كافية لاستنتاج السلامة والفعالية. كبار السن: تم علاج نسبة كبيرة من المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا بساكوبيتريل/فالسارتان. لم تُلاحظ فروق شاملة في السلامة أو الفعالية مقارنة بالمرضى البالغين الأصغر سنًا.
الاعراض الجانبية	شائعة: ألم في البطن أو المعدة، عدم وضوح الرؤية، التشوش، صعوبة في التنفس، الدوخة أو الدوار أو الدوخة عند الوقوف، عدم انتظام ضربات القلب، غثيان أو قيء، توتر، خدر أو تنميل في اليدين او القدمين أو الشفتين، تعرق، تعب او ضعف غير معتاد، ضعف أو ثقل في الساقين. أقل شيوعًا: بول دموي، نقص في إخراج البول، زيادة العطش، فقدان الشهية، ألم أسفل الظهر أو الجانب، تورم الوجه أو الأصابع أو أسفل الساقين، وزيادة الوزن. نادرة: تورم شديد شبيه بالشرى (الوذمة الوعائية)، قد يشمل الوجه، الجفون، الشفتين، اللسان، الحلق، الأطراف أو الأعضاء التناسلية.
التداخلات الدوائية	التثبيط المزدوج لنظام الرينين-أنجيوتنسين: لا تستخدم ساكوبيتريل/فالسارتان مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بسبب زيادة خطر الإصابة بالوذمة الوعائية. تجنب الجمع بينه وبين مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لأن الفالسارتان موجود بالفعل في التركيبة. يُمنع استخدامه مع أليسكيرين في المرضى المصابين بالسكري. مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم: قد تؤدي إلى ارتفاع البوتاسيوم في الدم، يجب مراقبة مستوياته في الدم بعناية. مضادات الالتهاب غير الستيرويدية بما في ذلك مثبطات :(COX-2) قد تؤدي إلى تدهور وظائف الكلى، خاصة لدى كبار السن، أو المرضى الذين يعانون من نقص حجم السوائل، أو ضعف وظائف الكلى؛ يجب مراقبة وظائف الكلى. الليثيوم: قد يزيد من مستويات الليثيوم وخطر السمية؛ يجب مراقبة مستويات الليثيوم أثناء الاستخدام المتزامن.
التخزين	ڨال-إس50 ملجم، 100 ملجم. حجم العبوة: شريطين (ألومنيوم/ألومنيوم) كل شريط يحتوي على 15 قرص. ڨال-إس200 ملجم. حجم العبوة: 3 أشرطة (ألومنيوم/ألومنيوم) كل شريط يحتوي على 10 أقراص.